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80

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110258
    ML334
    5 篇文献验证

    LH601A

    		 Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    ML334
  • HY-110258B
    (R,S,R)-ML334

    (R,S,R)-LH601A

    		 Others Cancer
    (R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    (R,S,R)-ML334
  • HY-138096
    Z-LLF-CHO

    Z-Leu-Leu-Phe-CHO

    		 Proteasome Cancer
    Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
    Z-LLF-CHO
  • HY-P10114
    STAT3-IN-24, cell-permeable

    PpYLKTK-mts; STAT3 PI

    		 STAT Cancer
    STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
    STAT3-IN-24, cell-permeable
  • HY-112391
    SD-1029

    		JAK STAT Cancer
    SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。
    SD-1029
  • HY-11028
    PF-02413873

    PF-2413873

    		 Progesterone Receptor Endocrinology
    PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位，并在体内抑制子宫内膜的生长。
    PF-02413873
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Cancer
    二苯甲酰甲烷 Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane
  • HY-155543
    Anticancer agent 135

    		Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-149652
    IRF5-IN-1

    		Others Inflammation/Immunology
    IRF5-IN-1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN-1 显着减少 IRF5 核转位，而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN-1 通过 SLC15A4 起作用，选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
    IRF5-IN-1
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11

    		Keap1-Nrf2 NO Synthase ROS Kinase Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-N0866
    20-Deoxyingenol
    1 篇文献验证

    		 Autophagy Inflammation/Immunology
    20-去氧巨大戟醇 20-Deoxyingenol 是一种从 Euphorbia kansui 的根中分离出的二萜。20-Deoxyingenol 可通过促进体外转录因子 EB (TFEB) 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生。20-Deoxyingenol 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
    20-Deoxyingenol
  • HY-15614
    SC144
    4 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Cancer
    SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
    SC144
  • HY-15614A
    SC144 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Cancer
    SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
    SC144 hydrochloride
  • HY-W107024
    BMS-986260

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
    BMS-986260
  • HY-124500
    AC-4-130
    3 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-149246
    Aβ-IN-6

    		Amyloid-β Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位，阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性，并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    Aβ-IN-6
  • HY-N12604
    Penicisteck acid F

    		NF-κB Others
    Penicisteck acid F (Compound 2) 是一种海洋衍生坦桑酸衍生物，是 NF-κB 抑制剂。Penicisteck acid F 通过降低 RANKL 诱导的 IκBα降解、NF-κB p65 核易位、NFATc1 的激活和核易位以及相关 mRNA 的表达抑制破骨细胞的表达。Penicisteck acid F 可用于骨质疏松症的研究。
    Penicisteck acid F
  • HY-123984
    LTβR-IN-1

    		NF-κB Metabolic Disease
    LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位，不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
    LTβR-IN-1
  • HY-N2682A
    (E)-Dehydrodiconiferyl alcohol

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    (E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
    (E)-Dehydrodiconiferyl alcohol
  • HY-14645
    (-)-DHMEQ
    25 篇以上引用文献

    Dehydroxymethylepoxyquinomicin

    		 NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效，选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂，与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位，并显示抗炎和抗癌活性。
    (-)-DHMEQ
  • HY-B0470
    Neomycin sulfate
    25 篇以上引用文献

    		 Bacterial Antibiotic Phospholipase Infection
    硫酸新霉素 Neomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素，通过核 30S 核糖体亚单位的不可逆结合发挥抗菌活性 (antibacterial)，从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。
    Neomycin sulfate
  • HY-N0290
    Mangiferin
    5 篇以上引用文献

    		 NF-κB Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    芒果苷 Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin
  • HY-W039943
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde

    		Molecular Glues Cancer
    乙酰环孢素A 醛 Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物，带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂，可以靶向抑制 NF-AT 的核转位，造成线粒体损伤。
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde
  • HY-129715
    MPI-0441138

    		Apoptosis Cancer
    MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂，诱导细胞色素 c 转位，导致肿瘤细胞死亡。
    MPI-0441138
  • HY-148765
    CLK8

    		Cryptochrome Metabolic Disease Cancer
    CLK8 是一种有效且特异性的 CLOCK 抑制剂，可以破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用并干扰 CLOCK 的核转位。CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病。
    CLK8
  • HY-118438
    10-Cl-BBQ

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位，并激活 AhR 调节的报告基因。
    10-Cl-BBQ
  • HY-162092
    Multi-target Pt

    		NF-κB IKK Cancer
    Multi-target Pt (IV)，是一种抗肿瘤剂，可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位，导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-12684
    CH-223191
    50 篇以上引用文献

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
    CH-223191
  • HY-N12523
    Chebulanin

    		NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology
    诃子宁 Chebulanin 是一种多酚酸，在胶原诱导的关节炎小鼠中通过抑制 NF-κB 和 MAPK 激活发挥抗炎和抗关节炎作用。Chebulanin 抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中 p38 和 p65 的核转位。
    Chebulanin
  • HY-N0045
    Ginsenoside Rg1
    5 篇以上引用文献

    Panaxoside A; Panaxoside Rg1

    		 Amyloid-β NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rg1 Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 改善认知功能受损，通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
    Ginsenoside Rg1
  • HY-100581
    CORM-3

    		NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CORM-3 是一种 CO 释放分子，能减弱 NF-κB p65 的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
    CORM-3
  • HY-111450
    CB7993113

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    CB7993113 是一种有效的 AHR 拮抗剂，IC50 为 0.33 μM。 CB7993113 直接结合 AHR 蛋白并阻断 AHR 核转位。 CB7993113 可分别抑制多环芳烃 (PAH) 和 TCDD 诱导的报告基因活性 75% 和 90%。
    CB7993113
  • HY-N1956
    Rubiadin-1-methyl ether

    		NF-κB Metabolic Disease
    Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物，可抑制破骨细胞性骨吸收，通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平，降解 IκBα 蛋白，以及降低 p65 的核转位起作用。
    Rubiadin-1-methyl ether
  • HY-135825
    TFEB activator 1
    3 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
    TFEB activator 1
  • HY-125355
    SEC

    		Apoptosis Cancer
    SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
    SEC
  • HY-N0613
    Sauchinone
    1 篇文献验证

    		 NF-κB Inflammation/Immunology
    三白草酮 Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素，从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
    Sauchinone
  • HY-N0191
    Andrographolide
    15 篇以上引用文献

    Andrographis

    		 NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
    Andrographolide
  • HY-W011849
    Phenyl β-D-glucopyranoside

    		NF-κB COX Cancer
    苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 水合物 Phenyl β-D-glucopyranoside 具有抗癌和抗炎活性。Phenyl β-D-glucopyranoside 抑制一氧化氮 (NO) 的产生以及 iNOS 和 COX-2 的表达。Phenyl β-D-glucopyranoside 还抑制 NF-κB 的核转位。
    Phenyl β-D-glucopyranoside
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A
    2 篇文献验证

    		 PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
    Glaucocalyxin A
  • HY-135366
    HPN-01

    		IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-146494
    Androgen receptor antagonist 5

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-13982
    JSH-23
    80 篇以上引用文献

    		 NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
    JSH-23
  • HY-146027
    Androgen receptor antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-30267
    4-Hydroxyphenyl acetate

    4-HPA; 4-Acetoxyphenol

    		 Endogenous Metabolite Others
    4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂，可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加，通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
    4-Hydroxyphenyl acetate
  • HY-126113
    KIN101

    		Flavivirus Dengue virus Influenza Virus HCV Infection
    KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂，对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM，>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂，可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
    KIN101
  • HY-P3229
    SN52
    1 篇文献验证

    		 NF-κB Cancer
    SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
    SN52
  • HY-121523
    MIND4-17

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-149513
    EP12

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
    EP12
  • HY-147369
    NFATc1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Others
    NFATc1-IN-1 (compound A04) 一种是 RANKL- 诱导的破骨细胞 (osteoclast) 形成的有效抑制剂，其 IC50 为 1.57 μM。NFATc1-IN-1 通过降低 RANKL 诱导的 NFATc1 核转位，显示抗破骨细胞 (anti-osteoclastogenic) 作用。NFATc1-IN-1 可用于破骨疾病的研究。
    NFATc1-IN-1
  • HY-149724
    Anti-inflammatory agent 65

    		STING NO Synthase Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位，并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路，从而减弱炎症反应。
    Anti-inflammatory agent 65

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